Научно-исследовательская лаборатория по изучению биологически активных соединений



Заведующий лабораторией
кандидат фармацевтических наук, доцент
Рамиз Рагибович Махмудов
(342) 239-63-82
Этот адрес электронной почты защищен от спам-ботов. У вас должен быть включен JavaScript для просмотра.


 

История
Лаборатория была создана в декабре 1961 году решением Ученого совета университета. Первым заведующим и научным руководителем лаборатории был д.б.н. Виктор Эдуардович Колла(1961-1966 гг.) Фармацевтическое образование руководителя определило тематику научных работ, направленную на поиск новых лекарств нейротропного (противосудорожного, противотреморного и обезболивающего) действия. Теоретической основой для поиска биологически активных веществ, в том числе лекарственных препаратов является связь химического строения с биологическим действием. Отсюда тесное научное сотрудничество ученых химиков - органиков и фармакологов, как впервые годы работы лаборатории, так и в настоящее время.

С 1966 г. по 1992 г. лабораторией руководил к.м.н. Е.Л. Пидэмский, научные руководители профессораИ.С. Бердинский, Ю.С. Андрейчиков.Лаборатория становится соисполнителем научной программы союзного значения: «Изыскание и изучение механизма действия фармакологических средств». Возрастает количество заявок на проведение первичной биологической проверки из химических лабораторий, НИИ и вузов страны.

Лаборатория по протяжение многих лет является лидером университета по изобретательской работе.

Научный персонал
- Рубцов Александр Евгеньевич – ведущий научный сотрудник, к.х.н.;
- Баландина Светлана Юрьевна – младший научный сотрудник;
- Махмудова Людмила Евгеньевна – инженер-исследователь;
- Тютина Ольга Владимировна - инженер-исследователь;
- Васильева Анастасия Юрьевна – лаборант-исследователь.

Научно-технический персонал
- Попова Нина Ивановна – инженер-исследователь;
- Бушуева Светлана Олеговна – лаборант-исследователь;
- Насибуллина Екатерина Рамилевна – лаборант-исследователь;
- Баженова Татьяна Викторовна – лаборант-исследователь.

Основные научные направления
• Исследование противовоспалительной, болеутоляющей и жаропонижающей активности, антигипоксического действия, токсичность соединений органического синтеза и природных веществ.
• Разработка новых терапевтически перспективных лекарственных агентов.
• Установление зависимости фармакологического действия исследованных соединений от их структуры, физико-химических констант для целенаправленного поиска биологически активных веществ.

Фундаментальные работы
• проводятся по теме «Трансформация фуранов и поиск биологически активных соединений среди продуктов реакции» (2012 – 2014 гг.), финансируемой Минобрнаукой России, обеспечены грантами Российского фонда фундаментальных исследований.
• «Исследование биологической активности среди ациклических и гетероциклических соединений производных ацилпировиноградных кислот» (2010 – 2011 гг.)
• «Разработка основ для целенаправленного синтеза лекарственных препаратов нового поколения на основе реакционноспособных синтонов» (2008 – 2010 гг.)

Только за последние 10 лет исследовано на различные виды активности свыше 2000 новых химических соединений, синтезированных в лабораториях института и университета. Выделены перспективные соединения для последующего, более конкретного изучения.

На стадии клинических испытаний лекарственный препарат «Мефепирон» – противовоспалительное средство, способное конкурировать по своим качествам с зарубежными аналогами.

В стадии доклинических исследований находятся еще 3 перспективных фармакологических средства.

Прикладные работы
• Изучение токсичности химических и биологически активных веществ в эксперименте.
• Оценка воздействия разных концентраций химических материалов на кожные покровы животных.
• Гигиеническая оценка безопасности противогололёдных материалов.
• Разработки медико-профилактических технологий выявления нарушений здоровья населения в условиях многосредового комбинированного воздействия токсичных химических соединений, лекарственных препаратов, трансгенного пищевого сырья и т.д. с учетом особенностей их метаболизма и фармакокинетики в организме.

Сотрудничество
Исследования ведутся при взаимодействии специалистов разных направлений: химиков и биологов ЕНИ, химического и биологического факультетов ПГНИУ; химиков и фармацевтов Пермскойфармакадемии; ученых из ФБУН «Федеральный научный центр медико-профилактических технологий управления рисками здоровью населения».

Основные публикации
1. Пидэмский Е.Л., Махмудов Р.Р. Скрининг и изучение механизма действия флоголитиковнейротропных и противомикробных средств. Пермь. 2008. 115с.
2. Мелехин С.В., Саенко Е.В., Махмудов Р.Р. и др. Морфологические особенности тканей внутренних органов и систем при воздействии нанодисперсного оксида марганца (III, IV)// Журнал «Вестник Российской академии медицинских наук». 2013. №2. С. 18 – 23.
3. Махмудов Р.Р., Марданова Л.Г., Вахрин М.И. и др. Синтез и анальгетическая активность 3,5-диарил-2-оксаспиро[5,6]додец-3-ен-1-онов // Химико-фармацевтический журнал. 2013.  Т.47. №1. С. 41 – 42.
4. Баландина С.А., Александрова Г.А., Махмудов Р.Р., Михайловский А.Г. и др. Синтез, анальгетическая и антимикробная активность 2-ароилциклогексанонов и 3-арил-4,5,6,7-тетрагидро-2,1-бензизоксазолов// Химико-фармацевтический журнал». 2013. Том 47. № 4. С. 17 – 19.
5. Гаврилов А.Г., Кириллов Н.Ф., Махмудов Р.Р, Марданова Л.Г. Анальгетическая активность 4-арил-8-(арилметилен)-5,6,7,8-тетрагидроспиро[хромен-3,1-цикло-алкан]-2(4Н)-онов//Химико-фармацевтический журнал. 2012. Т.46. №5. С.9 – 10.
6. Денисламова Е.С., Масливец А.Н., Махмудов Р.Р., Шкляев Ю.В. Синтез и анальгетическая активность 1-арил-3-ароил-4-гидрокси-5,5-диметил-8,9-диэтокси-5,6-дигидро-3Н-спиро-{пиррол-2,2-пирроло[2,1-а]изохинолин}-3,5(1Н)-дионов // Химико-фармацевтический журнал. 2012. Т.46. №6. С. 31 – 32.
7. Махмудов Р.Р., Мокрушин И.Г., Шуров С.Н., Масливец А.Н. и др. Синтез и анальгетическая активность продуктов взаимодействия 3-ароилпирроло[1,2-а]-хиноксалин-1,2,4 (5н ) -трионов с гидразидами бензойных кислот// Хим. фарм. журн. 2011. Т. 45. №11. С.12 – 15.
8. Butin A.V., Nevolina T.A., Shcherbinin V.A., Trushkov I.V., Cheshkov D.A., Krapivin G.D. Furan ring opening – pyrrole ring closure: a new synthetic route to aryl(heteroaryl)-annulated pyrrolo[1,2-a][1,4]diazepines // Org. Biomol. Chem. 2010. N 8. Р.3316 – 3327.
9. Butin A.V., Nevolina T.A., Shcherbinin V.A., Uchuskin M.G., Serdyuk O.V., Trushkov I.V. Furan ring opening – pyrrole ring closure: simple route to 2-(aminomethyl)-5-alkylpyrroles // Synthesis. 2010. N 17. P. 2969 – 2978.
10. Бутин А.В., Костюкова Н.О., Циунчик Ф.А., Лысенко С.А., Трушков И.В. Первый пример синтеза тетрациклической системы 2,4-ди(трет-бутил)-6,7-дигидрофуро[2',3':3,4]циклогепта[1,2-b]индола // ХГС. 2010. № 1. С. 137 – 139.
11. Бутин А.В., Циунчик Ф.А., Костюкова О.Н., Трушков И.В. Новый путь к хинолинам через рециклизацию фуранов // ХГС. 2010. № 12. С. 1900 – 1903.
12. Махмудов Р.Р., Одегова Т.Ф. Рубцов А.Е. и др. Поиск биологически активных веществ в ряду производных ацилпировиноградных кислот // Ж. Фармация. 2010. №3. С.41 – 42.
13. Халтурина В.В., Шкляев Ю.В., Махмудов Р.Р., Масливец А.Н. Синтез, анальгетическая и противовоспалительная активность (1z,3z)-4-арил-4-гидрокси-1-(3,3-диалкил- 3,4-дигидроизо-хинолин-1(2h)-илиден)-бут-3-ен-2-онов.// Хим. фарм. журн. 2010. №9. С.14 – 16.
14. Глухов А.А., Кириллов Н.Ф., Махмудов Р.Р., Марданова Л.Г. Синтез и анальгетическая активность 4-ароил-1н-бензо[c]оксепин-3-онов // Хим. фарм. журн. 2010. №9. С. 17 – 18.
15. Халтурина В.В., Шкляев Ю.В., Махмудов Р.Р., Масливец А.Н. Синтез, анальгетическая и противовоспалительная активность (2Z,5Z)-1-арил-3-гидрокси-5-(3,3-диалкил-3,4-дигидроизо-хинолин-1(2H)-илиден)-пент-2-ен-1,4-дионов // Хим. фарм. журн. №11. 2010. С. 7 – 11.
16. Бутин А.В., Костюкова Н.О., Циунчик Ф.А., Лысенко С.А., Трушков И.В. Первый пример синтеза тетрациклической системы 2,4-ди(трет-бутил)-6,7-дигидрофуро[2',3':3,4]циклогепта[1,2-b]индола // ХГС. 2010. № 1. С. 137 – 139.
17. Бутин А. В., Циунчик Ф. А., Костюкова О. Н., Трушков И. В. Новый путь к хинолинам через рециклизацию фуранов // ХГС. 2010. № 12. С. 1900 – 1903.

Некоторые охранные документы на объекты интеллектуальной собственности
1. Патент № 2453542 от 20.06.2012 РФ на изобретение. Шипиловских С.А., Махмудов Р.Р., Рубцов А.Е. Этил 2-этил-2(1-оксо-5-фенил-2оксаспиро[5.5]ундец-3-ен-3-ил)бутаноат, проявляющий анальгетическую активность и способ получения.
2. Патент № 2453549 от 20.06.2012 г. РФ на изобретение. Этил 3,7-диоксо-5-фенил-1,6-дигидро-1Н-спиро{индено[1,2-b]хинолин-6,3-пиррол}-4-карбоксилаты и способ их получения. Патент №2435774 от 10.12.2011г. РФ на изобретение. Дмитриев М.В., Силайчев П.С., Махмудов Р.Р., Масливец А.Н Этил-2-амино-7,7-диметил-2,5-диоксо-5-фенил-1,2,5,6,7,8-гексагидроспиро [хромен-4,3-пиррол]-4-карбоксилаты и способ их получения.
3. Патент №2435767 10.12.2011 г. РФ на изобретение. Гаврилов А.Г., Кириллов Н.Ф., Махмудов Р.Р., Марданова Л.Г. Е-5-(4-хлорфенил)-3-[52-(4-хлорфенил)этенил]-2-оксаспиро[5,6]додец-3-ен-1-он, проявляющий анальгетическую активность.
4. Патент № 2387651 от 27 апреля 2010 г. РФ на изобретение. Масливец А.Н., Силайчев П.С., Дмитриев М.В., Махмудов Р.Р., Федоровцева А.Н. Этил 1’-,бензил-3,3-диметил-1,2’ –диоксо-5’-фенил-1’, 2,2’,3,4,10-гексагидро-1Н-спиро[акридин-9,3’-пиррол]-4’-карбоксилаты и способ их получения.
5. Патент № 2389724 от 20 мая 2010 г. РФ на изобретение. Шипиловских С.А., Махмудов Р.Р., Рубцов А.Е., Залесов В.В. 4-(4-метилфенил)-4-оксо-2-[3-этоксикарбонил-4,5-R2, R1-тиофен-2-иламино]бут-2-еновые кислоты обладающие противовоспалительной и анальгетической активностью.
6. Патент № 2402534 от 27 октября 2010 г. РФ на изобретение. Халтурина В.В, Масливец А.Н., Шкляев Ю.В., Махмудов Р.Р. (1Z,3Z)-4-гидрокси-1-(3-бутил-3-метил-3,4-дигидроизохинолин-1(2H)-илиден)-4-(4-толил)бут-3-ен-2-он, проявляющий анальгетическую и противовоспалительную активность.
7. Патент РФ № 2405767 от 10 декабря 2010 г. РФ на изобретение. Некрасов Д.Д., Унижук Е.Г., Махмудов Р.Р. 2-{4-[2-(N,N-диэтиламино) этоксикарбонил]фенил}амино4-оксо-4-R-фенил-2-бутеновые кислоты, проявляющие анальгетическую активность.
8. Патент № 2405777 от 10 декабря 2010 г. РФ на изобретение. Глухов А.А., Кириллов Н.Ф., Махмудов Р.Р., Марданова Л.Г. Способ получения 4-бензоил-1Н-беннзо[с]оксепин-3-она.
9. Патент № 2425034 от 11.01.2010 г. РФ на изобретение. Костюкова О.Н., Циунчик Ф.А., Лысенко С.А., Трушков И.В., Бутин А.В. Способ получения производных (Е)-4-(6,7-диметокси-2-метил-3-хинолил)-3-бутен.

Поделиться информацией: